Takrolimus | 104987-11-3

Takrolimus, okrem iného známy aj pod obchodným názvom Prograf, je silný imunosupresívny liek používaný predovšetkým pri transplantácii orgánov na prevenciu odmietnutia.

Mechanizmus účinku: Takrolimus účinkuje inhibíciou kalcineurínu, proteínovej fosfatázy, ktorá hrá rozhodujúcu úlohu pri aktivácii T-lymfocytov, čo sú imunitné bunky zapojené do odmietnutia štepu. Inhibíciou kalcineurínu takrolimus blokuje produkciu prozápalových cytokínov a zabraňuje aktivácii T-buniek, čím potláča imunitnú odpoveď proti transplantovanému orgánu.

Indikácie: Takrolimus je indikovaný na profylaxiu odmietnutia orgánu u pacientov po alogénnej transplantácii pečene, obličiek alebo srdca. Často sa používa v kombinácii s inými imunosupresívami, ako sú kortikosteroidy a mykofenolát mofetil.

Podávanie: Takrolimus sa typicky podáva perorálne vo forme kapsúl alebo perorálneho roztoku. Môže sa tiež podávať intravenózne v určitých klinických situáciách, ako napríklad v období bezprostredne po transplantácii.

Monitorovanie: Kvôli svojmu úzkemu terapeutickému indexu a variabilite absorpcie si takrolimus vyžaduje starostlivé sledovanie hladín v krvi, aby sa zabezpečila terapeutická účinnosť a zároveň sa minimalizovalo riziko toxicity. Terapeutické monitorovanie liekov zahŕňa pravidelné meranie hladín takrolimu v krvi a úpravu dávky na základe týchto hladín.

Nežiaduce účinky: Časté vedľajšie účinky takrolimu zahŕňajú nefrotoxicitu, neurotoxicitu, hypertenziu, hyperglykémiu, gastrointestinálne poruchy a zvýšenú náchylnosť na infekcie. Dlhodobé užívanie takrolimu môže tiež zvýšiť riziko vzniku určitých malignít, najmä rakoviny kože a lymfómu.

Liekové interakcie: Takrolimus je primárne metabolizovaný enzýmovým systémom cytochrómu P450, najmä CYP3A4 a CYP3A5. Preto lieky, ktoré indukujú alebo inhibujú tieto enzýmy, môžu ovplyvniť hladiny takrolimu v tele, čo môže viesť k zlyhaniu terapie alebo toxicite.

Osobitné úvahy: Dávkovanie takrolimu si vyžaduje individualizáciu na základe faktorov, ako je vek pacienta, telesná hmotnosť, funkcia obličiek, súbežná liečba a prítomnosť pridružených ochorení. Pre optimalizáciu liečby a minimalizáciu nežiaducich účinkov je nevyhnutné dôkladné sledovanie a pravidelné sledovanie u poskytovateľov zdravotnej starostlivosti.